R2408
罗格列酮
≥98% (HPLC), powder, PPARγ agonist
别名:
罗格列酮, 5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮
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关于此项目
线性分子式:
C18H19N3O3S
化学文摘社编号:
分子量:
357.43
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
产品名称
罗格列酮,
assay
≥98% (HPLC)
Quality Segment
form
powder
solubility
DMSO: ≥10 mg/mL
originator
GlaxoSmithKline
storage temp.
2-8°C
SMILES string
CN(CCOc1ccc(CC2SC(=O)NC2=O)cc1)c3ccccn3
InChI
1S/C18H19N3O3S/c1-21(16-4-2-3-9-19-16)10-11-24-14-7-5-13(6-8-14)12-15-17(22)20-18(23)25-15/h2-9,15H,10-12H2,1H3,(H,20,22,23)
InChI key
YASAKCUCGLMORW-UHFFFAOYSA-N
Gene Information
human ... PPARG(5468)
General description
罗格列酮是噻唑烷二酮家族的成员。它通过增强靶细胞对胰岛素的反应有效降低葡萄糖水平，而不会引起胰腺β细胞对胰岛素的刺激和释放增加。罗格列酮通过激活核过氧化物酶体增殖物激活（PPAR）受体γ发挥作用，该受体在调节脂肪生成、葡萄糖代谢和遗传网络中起关键作用。它作为噻唑烷二酮表现出很高的效力，对PPAR-γ的结合亲和力比吡格列酮高30倍。此外，它增加骨骼肌和脂肪组织中胰岛素刺激的IRS-1/2，导致GLUT4葡萄糖转运蛋白表达。
Application
罗格列酮已被用于：
- 脂肪细胞分化的培养基成分
- 人结肠癌细胞的细胞增殖测定
- 脂肪细胞中Bcl-2样蛋白13（Bcl2113）的表达
- 作为过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）的配体
Biochem/physiol Actions
PPARγ的强效激动剂，对人受体的EC50为43 nM。
罗格列酮是PPARγ的强效激动剂，对人受体的EC50为43 nM。 它是一种抗糖尿病药，作为胰岛素增敏剂，可与脂肪细胞的PPARγ受体结合并使细胞对胰岛素更敏感。
Features and Benefits
该化合物是ADME Tox和基因调控研究的特色产品。发现更多 ADME Tox 和 基因调控 特色产品。想要了解有关生物活性小分子在其他研究领域应用的更多信息，请访问 sigma.com/discover-bsm。
该化合物由 GlaxoSmithKline开发。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准物/候选药物清单， 请单击此处。
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存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
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Not applicable
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Not applicable
signalword
Warning
hcodes
Hazard Classifications
Acute Tox. 4 Oral