R2408

罗格列酮

Name: 罗格列酮
Brand: SIGMA

≥98% (HPLC), powder, PPARγ agonist

别名:

罗格列酮, 5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮

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关于此项目

线性分子式:

C₁₈H₁₉N₃O₃S

化学文摘社编号:

122320-73-4

分子量:

357.43

MDL编号:

MFCD00871760

UNSPSC代码:

12352200

PubChem化学物质编号:

329824017

NACRES:

NA.77

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产品名称

罗格列酮, ≥98% (HPLC)

质量水平

100

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

溶解性

DMSO: ≥10 mg/mL

创始人

GlaxoSmithKline

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

CN(CCOc1ccc(CC2SC(=O)NC2=O)cc1)c3ccccn3

InChI

1S/C18H19N3O3S/c1-21(16-4-2-3-9-19-16)10-11-24-14-7-5-13(6-8-14)12-15-17(22)20-18(23)25-15/h2-9,15H,10-12H2,1H3,(H,20,22,23)

InChI key

YASAKCUCGLMORW-UHFFFAOYSA-N

基因信息

human ... PPARG(5468)

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一般描述

罗格列酮是噻唑烷二酮家族的成员。它通过增强靶细胞对胰岛素的反应有效降低葡萄糖水平，而不会引起胰腺β细胞对胰岛素的刺激和释放增加。罗格列酮通过激活核过氧化物酶体增殖物激活（PPAR）受体γ发挥作用，该受体在调节脂肪生成、葡萄糖代谢和遗传网络中起关键作用。它作为噻唑烷二酮表现出很高的效力，对PPAR-γ的结合亲和力比吡格列酮高30倍。此外，它增加骨骼肌和脂肪组织中胰岛素刺激的IRS-1/2，导致GLUT4葡萄糖转运蛋白表达。

应用

罗格列酮已被用于：

脂肪细胞分化的培养基成分
人结肠癌细胞的细胞增殖测定
脂肪细胞中Bcl-2样蛋白13（Bcl2113）的表达
作为过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）的配体

生化/生理作用

PPARγ的强效激动剂，对人受体的EC50为43 nM。

罗格列酮是PPARγ的强效激动剂，对人受体的EC50为43 nM。它是一种抗糖尿病药，作为胰岛素增敏剂，可与脂肪细胞的PPARγ受体结合并使细胞对胰岛素更敏感。

特点和优势

《受体分类和信号转导》手册的 AMPK 和核受体（PPAR）页面有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面，请单击此处。

该化合物是ADME Tox和基因调控研究的特色产品。发现更多 ADME Tox 和基因调控特色产品。想要了解有关生物活性小分子在其他研究领域应用的更多信息，请访问 sigma.com/discover-bsm。

该化合物由 GlaxoSmithKline开发。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准物/候选药物清单，请单击此处。

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

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Liensinine Inhibits Beige Adipocytes Recovering to white Adipocytes through Blocking Mitophagy Flux In Vitro and In Vivo.

Siyu Xie et al.

Nutrients, 11(7) (2019-07-22)

Promoting white-to-beige adipocyte transition is a promising approach for obesity treatment. Although Liensinine (Lie), a kind of isoquinoline alkaloid, has been reported to affect white-to-beige adipocyte transition, its effects on inhibiting beige adipocytes recovering to white adipocytes and maintaining the

CACUL1 reciprocally regulates SIRT1 and LSD1 to repress PPARgamma and inhibit adipogenesis

Jang MJ, et al.

Cell Death & Disease, 8(12), 3201-3201 (2017)

Spermidine/spermine N1-acetyltransferase-mediated polyamine catabolism regulates beige adipocyte biogenesis

Yuan F, et al.

Metabolism, Clinical and Experimental, 85, 298-304 (2018)

Rosiglitazone

Rodriguez BSQ and Correa R

StatPearls [Internet] (2023)

A novel role for Bcl2l13 in promoting beige adipocyte biogenesis

Ju L, et al.

Biochemical and Biophysical Research Communications, 506(3), 485-491 (2018)

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