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Merck
CN

PZ0199

PD 0332991 羟乙基磺酸盐

≥98% (HPLC), powder, cyclin dependent kinases (CDK4, CDK6) inhibitor

别名:

6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2 - [[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H) - 酮2-羟基 - 乙磺酸(1:1), 帕博西尼羟乙基磺酸盐

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C24H29N7O2 · C2H6O4S
化学文摘社编号:
分子量:
573.66
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
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产品名称

PD 0332991 羟乙基磺酸盐, ≥98% (HPLC)

Quality Level

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

H2O: 5 mg/mL, clear

storage temp.

room temp

SMILES string

OCCS(O)(=O)=O.CC(=O)C1=C(C)c2cnc(Nc3ccc(cn3)N4CCNCC4)nc2N(C5CCCC5)C1=O

InChI

1S/C24H29N7O2.C2H6O4S/c1-15-19-14-27-24(28-20-8-7-18(13-26-20)30-11-9-25-10-12-30)29-22(19)31(17-5-3-4-6-17)23(33)21(15)16(2)32;3-1-2-7(4,5)6/h7-8,13-14,17,25H,3-6,9-12H2,1-2H3,(H,26,27,28,29);3H,1-2H2,(H,4,5,6)

InChI key

LYYVFHRFIJKPOV-UHFFFAOYSA-N

Gene Information

Application

PD 0332991 羟乙基磺酸盐已被用于:
  • 孵育 MCF10A 细胞以验证细胞周期蛋白 D1 抑制自噬与细胞周期蛋白依赖性激酶活性有关
  • 作为细胞周期蛋白依赖性激酶 4 (CDK4) 抑制剂研究其在 果蝇中的抗惊厥属性
  • 模拟 5α-双氢睾酮 (DHT) 对 HPr-1AR 细胞周期进程和生长的抑制作用。

Biochem/physiol Actions

PD 0332991 可能作为化学致敏剂。它与抗雌激素类药物一起用于治疗乳腺癌。已知 PD 0332991 也具有抗肿瘤作用。
PD 0332991 是 CDK4 和 CDK6 的强效选择性抑制剂。
PD 0332991 是细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4 和 CDK6 的强效选择性抑制剂,在体外 IC 50 = 11 nM (CDK4) 和 16 nM (CDK6)。PD 0332991可诱导视网膜母细胞瘤 (Rb) 阳性肿瘤细胞的G1 期阻滞。

Features and Benefits

《受体分类和信号转导》手册的 CDK 页面有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面, 请单击此处

Other Notes

化学探针门户网站已对 PD0332991 进行了专家评审和推荐。欲了解更多信息,请访问化学探针门户网站上的 PD0332991 探针摘要


flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

target_organs

Bone marrow,male reproductive organs

pictograms

Health hazardEnvironment

signalword

Warning

Hazard Classifications

Aquatic Chronic 2 - Muta. 2 - Repr. 2 - STOT RE 2 Oral

存储类别

11 - Combustible Solids



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商品

Review properties, activators and inhibitors, and available products for researching cyclin-dependent kinases (CDKs).


Checkpoint Controls and Targets in Cancer Therapy, 141-141 (2010)
Androgen-Sensitized Apoptosis of HPr-1AR Human Prostate Epithelial Cells
Chen C, et al.
PLoS ONE, 11(5), e0156145-e0156145 (2016)
Cyclin D1 Restrains Oncogene-Induced Autophagy by Regulating the AMPK-LKB1 Signaling Axis
Casimiro MC, et al.
Cancer Research, 77(13), 3391-3405 (2017)



全球贸易项目编号

货号GTIN
PZ0199-25MG04061832449289
PZ0199-5MG04061832449296