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别名:
6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2 - [[5-（1-哌嗪基）-2-吡啶基]氨基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-7（8H） - 酮2-羟基 - 乙磺酸（1：1）, 帕博西尼羟乙基磺酸盐
经验公式（希尔记法）:
C24H29N7O2 · C2H6O4S
推荐产品
质量水平
检测方案
≥98% (HPLC)
形式
powder
颜色
white to beige
溶解性
H2O: 5 mg/mL, clear
储存温度
room temp
SMILES字符串
OCCS(O)(=O)=O.CC(=O)C1=C(C)c2cnc(Nc3ccc(cn3)N4CCNCC4)nc2N(C5CCCC5)C1=O
InChI
1S/C24H29N7O2.C2H6O4S/c1-15-19-14-27-24(28-20-8-7-18(13-26-20)30-11-9-25-10-12-30)29-22(19)31(17-5-3-4-6-17)23(33)21(15)16(2)32;3-1-2-7(4,5)6/h7-8,13-14,17,25H,3-6,9-12H2,1-2H3,(H,26,27,28,29);3H,1-2H2,(H,4,5,6)
InChI key
LYYVFHRFIJKPOV-UHFFFAOYSA-N
基因信息
human ... CCND1(595) , CDK4(1019) , CDK6(1021)
应用
PD 0332991 羟乙基磺酸盐已被用于：
- 孵育 MCF10A 细胞以验证细胞周期蛋白 D1 抑制自噬与细胞周期蛋白依赖性激酶活性有关
- 作为细胞周期蛋白依赖性激酶 4 (CDK4) 抑制剂研究其在 果蝇中的抗惊厥属性
- 模拟 5α-双氢睾酮 (DHT) 对 HPr-1AR 细胞周期进程和生长的抑制作用。
生化/生理作用
PD 0332991 可能作为化学致敏剂。它与抗雌激素类药物一起用于治疗乳腺癌。已知 PD 0332991 也具有抗肿瘤作用。
PD 0332991 是细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4 和 CDK6 的强效选择性抑制剂，在体外 IC 50 = 11 nM (CDK4) 和 16 nM (CDK6)。PD 0332991可诱导视网膜母细胞瘤 (Rb) 阳性肿瘤细胞的G1 期阻滞。
其他说明
化学探针门户网站已对 PD0332991 进行了专家评审和推荐。欲了解更多信息，请访问化学探针门户网站上的 PD0332991 探针摘要 。
警示用语：
Danger
危险声明
危险分类
Acute Tox. 3 Oral
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
Checkpoint Controls and Targets in Cancer Therapy, 141-141 (2010)
Androgen-Sensitized Apoptosis of HPr-1AR Human Prostate Epithelial Cells
Chen C, et al.
PLoS ONE, 11(5), e0156145-e0156145 (2016)
Kan Yaguchi et al.
Biochemical and biophysical research communications, 504(1), 231-237 (2018-09-09)
Near-haploidy is observed in certain cancer types, but ploidy-dependent alterations in gene regulation in the haploid state remain elusive. Here, by comparative transcriptome analysis between human isogenic haploid and diploid cell lines, we found lowering of cyclin D2 level in
Cyclin D1 Restrains Oncogene-Induced Autophagy by Regulating the AMPK-LKB1 Signaling Axis
Casimiro MC, et al.
Cancer Research, 77(13), 3391-3405 (2017)
Claudio A Valenzuela et al.
Experimental cell research, 360(2), 390-396 (2017-09-28)
Targeting cyclin D-CDK4/6 kinase complexes has recently been shown to increase the survival of breast cancer patients with estrogen receptor positive breast tumors. Based on these outcomes, CDK4/6 inhibitors are currently being tested, alone o in combination with other drugs
商品
Review properties, activators and inhibitors, and available products for researching cyclin-dependent kinases (CDKs).
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