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Merck
CN
所有图片(1)

主要文件

M6191

Sigma-Aldrich

GW9662

>98% (HPLC)

别名:

2-氯-5-硝基-N-苯基苯甲酰胺

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C13H9ClN2O3
CAS号:
分子量:
276.68
MDL编号:
UNSPSC代码:
51111800
PubChem化学物质编号:
NACRES:
NA.77

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方案

>98% (HPLC)

表单

powder

颜色

white

溶解性

DMSO: 26 mg/mL
H2O: insoluble

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

[O-][N+](=O)c1ccc(Cl)c(c1)C(=O)Nc2ccccc2

InChI

1S/C13H9ClN2O3/c14-12-7-6-10(16(18)19)8-11(12)13(17)15-9-4-2-1-3-5-9/h1-8H,(H,15,17)

InChI key

DNTSIBUQMRRYIU-UHFFFAOYSA-N

基因信息

human ... PPARG(5468)

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G0673G7423SML1136
GW9662 >98% (HPLC)

M6191

GW9662

GSK4112 ≥98% (HPLC)

G0673

GSK4112

GSK3787 ≥98% (HPLC), white to off-white, powder

G7423

GSK3787

SW155246 ≥98% (HPLC)

SML1136

SW155246

form

powder

form

powder

form

powder

form

powder

assay

>98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

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≥98% (HPLC)

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2-8°C

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2-8°C

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2-8°C

solubility

DMSO: 26 mg/mL, H2O: insoluble

solubility

DMSO: >20 mg/mL

solubility

DMSO: ≥10 mg/mL

solubility

DMSO: 10 mg/mL, clear

color

white

color

off-white to tan

color

white to off-white

color

white to light brown

Gene Information

human ... PPARG(5468)

Gene Information

-

Gene Information

-

Gene Information

-

应用

Gw9662用作过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ)的拮抗剂,存在于人类多能干细胞中[1] 也存在于去氧肾上腺素刺激的心肌细胞中[2] 并抑制替米沙坦嗜铬细胞瘤PC12细胞的保护作用。 [3]

生化/生理作用

GW9662是一种不可逆的PPARγ拮抗剂。GW9662可抑制结缔组织生长因子,并通过IL-4激活CD36。
GW9662是一种不可逆的PPARγ拮抗剂;可抑制结缔组织生长因子,并通过IL-4激活CD36。
Gw9662(2-氯-5-硝基苯甲酰苯胺)与过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ)的配体结合位点结合,抑制脂肪细胞分化。[4]即使在PPARγ 激动剂罗格列酮存在的情况下,它也有利于抑制乳腺癌细胞系的细胞生长。[5]它刺激M2c巨噬细胞分化,触发生长停滞特异性蛋白6(Gas6)的表达。[6]GW9662与其他PPARγ 配体联合使用,可对胶质母细胞瘤干细胞产生抗增殖作用,可能会成为有效的治疗剂。 [7]

特点和优势

该化合物在受体分类和信号转导手册的 核受体(PPAR) 页面上有详细描述。如需浏览其他手册页面,请点击此处

法律信息

根据Glaxo­Smith­Kline协议,仅为研究目的出售

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3


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    Bezafibrate attenuates pressure overload-induced cardiac hypertrophy and fibrosis
    Xu SC, et al.
    PPAR Research, 2017(43), 26303-26313 (2017)
    Functional consequences of cysteine modification in the ligand binding sites of peroxisome proliferator activated receptors by GW9662
    Leesnitzer LM, et al.
    Biochemistry, 41(21), 6640-6650 (2002)
    Efstathia Papageorgiou et al.
    Molecular medicine (Cambridge, Mass.), 14(7-8), 403-411 (2008-05-14)
    PPARgamma, a member of the peroxisome proliferator-activated receptor family, is overexpressed in prostate cancer. Natural and synthetic ligands of PPARgamma via genomic and nongenomic actions promote cell cycle arrest and apoptosis of several prostate cancer cells, in vitro. Insulin-like growth
    Combination Treatment with PPARgamma Ligand and Its Specific Inhibitor GW9662 Downregulates BIS and 14-3-3 Gamma, Inhibiting Stem-Like Properties in Glioblastoma Cells
    Im CN
    BioMed Research International, 2017(1), 36-36 (2017)
    The synergistic enhancement of cloning efficiency in individualized human pluripotent stem cells by peroxisome proliferative-activated receptor-gamma (PPARgamma) activation and rho-associated kinase (ROCK) inhibition
    Kajabadi NS, et al.
    The Journal of Biological Chemistry, 290(43), 26303-26313 (2015)

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