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H6278

4-羟基他莫西芬

Name: 4-羟基他莫西芬
Brand: SIGMA

≥98% (HPLC), powder, Tamoxifen metabolite

别名:

4-(1-[4-(二甲基氨基乙氧基)苯基]-2-苯基-1-丁烯)苯酚, 4-OHT, 顺/反-4-羟基三苯氧胺

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About This Item

经验公式（希尔记法）:

C₂₆H₂₉NO₂

CAS号:

68392-35-8

分子量:

387.51

UNSPSC代码:

51111800

PubChem化学物质编号:

24895736

NACRES:

NA.77

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$Bovine Serum Albumin heat shock fraction, pH 5.2, ≥96%$

Sigma-Aldrich

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Bovine Serum Albumin

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peptide cleavage EKT	peptide cleavage EKT	peptide cleavage EKT	peptide cleavage EKT
peptide tag location N-terminal	peptide tag location N-terminal	peptide tag location C-terminal	peptide tag location N-terminal
origin of replication pUC	origin of replication pUC	origin of replication pUC	origin of replication pUC
promoter Promoter name: Tac Promoter activity: inducible Promoter type: bacterial	promoter Promoter name: T7 Lac Promoter activity: inducible Promoter type: bacterial	promoter Promoter name: Tac Promoter activity: inducible Promoter type: bacterial	promoter Promoter name: Tac Promoter activity: inducible Promoter type: bacterial
recombinant expressed in E. coli	recombinant expressed in E. coli	recombinant expressed in E. coli	recombinant expressed in E. coli

一般描述

4-羟基他莫昔芬(4-OHT)是第一代选择性雌激素受体调节剂(SERM)，在乳腺癌细胞中起拮抗剂作用，但在子宫和骨骼中可表现出雌激素样活性。[1]它是他莫昔芬(TAM)前药的活性代谢产物，发挥雌激素受体拮抗剂作用。4-OHT结合雌激素受体来抑制雌二醇诱导的细胞增殖，但不引起细胞毒性。4-OHT是抗雌激素药物他莫昔芬的代谢产物，与他莫昔芬和它的其他代谢物相比，4-OHT结合雌激素受体的亲和性更高，对正常人乳腺细胞和乳腺癌细胞系培养物的增殖抑制效力高50-100倍。[2]

在不添加雌激素、通过胰岛素或表皮生长因子刺激细胞增殖的培养条件下，4-OHT可有效抑制细胞生长。4-OHT可抑制细胞膜内的脂质过氧化，具有过氧自由基清除活性。[3]

应用

4-羟基它莫西芬已用于:

诱导小肠类器官的重组。[4]
研究其对人外周血单个核细胞（PMNC）形成造血细胞集落的能力的影响。 [5]
诱导成神经细胞瘤细胞系中MYCN 的过度表达，以确定MYCN表达的升高如何影响成神经细胞瘤细胞对BIRC5/生存素抑制剂YM155诱导细胞凋亡的敏感性。[6]

生化/生理作用

化疗药物他莫昔芬的代谢物，表现出比母体药物更有效的雌激素激动剂/拮抗剂活性。也具有脂质过氧化的膜内抑制剂的活性。

特点和优势

该化合物是受体分类及信号转导手册上核受体（类固醇）页面上的特色化合物。想要浏览手册的其他页面，请单击此处。

该化合物由AstraZeneca开发。要浏览其他药物开发的化合物和已批准药物/候选药物的列表，请单击此处。

象形图

GHS08,GHS07

警示用语：

Warning

危险声明

H302 + H312 + H332,H315,H319,H361fd

预防措施声明

P280 - P301 + P312 - P302 + P352 + P312 - P304 + P340 + P312 - P305 + P351 + P338 - P308 + P313

危险分类

Acute Tox. 4 Dermal - Acute Tox. 4 Inhalation - Acute Tox. 4 Oral - Eye Irrit. 2 - Repr. 2 - Skin Irrit. 2

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

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Not applicable

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Not applicable

个人防护装备

Eyeshields, Gloves, type P3 (EN 143) respirator cartridges

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Tamoxifen and hydroxytamoxifen as intramembraneous inhibitors of lipid peroxidation. Evidence for peroxyl radical scavenging activity

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