检测方案
≥99% (HPLC)
溶解性
ethanol: 2 mg/mL
DMSO: soluble
H2O: insoluble
创始人
Roche
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
COc1ccc(Cl)cc1C(=O)NCCc2ccc(cc2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCCCC3
InChI
1S/C23H28ClN3O5S/c1-32-21-12-9-17(24)15-20(21)22(28)25-14-13-16-7-10-19(11-8-16)33(30,31)27-23(29)26-18-5-3-2-4-6-18/h7-12,15,18H,2-6,13-14H2,1H3,(H,25,28)(H2,26,27,29)
InChI key
ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N
基因信息
human ... ABCC8(6833) , KCNH2(3757) , KCNJ1(3758) , KCNJ11(3767)
rat ... Kcnj1(24521)
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应用
格列本脲已被用于：
- 作为阳性对照口服降糖药物研究小球藻在链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠中的降糖作用
- 作为 K + ATP 通道拮抗剂在犬诱导急性缺氧
- 作为胎儿远端肺上皮 (FDLE) 细胞囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR) 通道的抑制剂
生化/生理作用
格列本脲是一种磺酰脲类降糖药，用于治疗 2 类型糖尿病。含有苯甲酰胺部分，可刺激胰腺 β细胞产生胰岛素从而产生降血糖作用。选择性阻断脑内 ATP 敏感性 K+ 通道，具有高亲和力结合位点，引起心血管效应。由于其体内抗血小板功能，它可能是血栓栓塞性疾病的潜在治疗药物。格列本脲进入缺血脑组织并提供神经保护，特别是在卒中早期。
选择性阻断 ATP 敏感性 K+ 通道；脑中发现的高亲和力结合位点，胰岛 β细胞和心血管系统。
危险声明
预防措施声明
危险分类
Aquatic Chronic 4
WGK
WGK 2
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
个人防护装备
Eyeshields, Gloves, type N95 (US)
法规信息
涉药品监管产品
Potential hypoglycemic effects of Chlorella in streptozotocin-induced diabetic mice
Jong-Yuh C and Mei-Fen S
Life Sciences, 77(9), 980-990 (2005)
The effects of levosimendan and glibenclamide on circulatory and metabolic variables in a canine model of acute hypoxia
Schwarte LA, et al.
Intensive Care Medicine, 37(4), 701-710 (2011)
Glybenclamide: an antidiabetic with in vivo antithrombotic activity
Ting HJ and Khasawneh FT
European Journal of Pharmacology, 649(1-3), 249-254 (2010)
Hypoglycaemic Effect of Glibenclamide: A Critical Study on the Basis of Creatinine and Lipid Peroxidation Status of Streptozotocin-induced Diabetic Rat
Sreejesh PG, et al.
Indian Journal of Pharmaceutical Sciences, 79(5), 768-777 (2017)
A Chrabi et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 290(1), 341-347 (1999-06-25)
The amiloride-sensitive epithelial sodium channel (ENaC) contributes to the regulation of the sodium balance and blood pressure because it mediates a rate-limiting step in sodium transport across the epithelium of the distal nephron. The activity of ENaC is regulated by
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