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表单
powder
质量水平
颜色
white
创始人
Johnson & Johnson
SMILES字符串
C1CN(CCN1C\C=C\c2ccccc2)C(c3ccccc3)c4ccccc4
InChI
1S/C26H28N2/c1-4-11-23(12-5-1)13-10-18-27-19-21-28(22-20-27)26(24-14-6-2-7-15-24)25-16-8-3-9-17-25/h1-17,26H,18-22H2/b13-10+
InChI key
DERZBLKQOCDDDZ-JLHYYAGUSA-N
基因信息
human ... CACNA1A(773) , CACNA1C(775) , CACNA1D(776) , CACNA1F(778) , CACNA1S(779) , DRD2(1813) , HRH1(3269)
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一般描述
桂利嗪是哌嗪衍生物,其是从木芦苇根中提取的。它具有抗组胺和钙拮抗剂的特性。肉桂利嗪用于治疗眩晕、不稳定和认知障碍。桂利嗪具有抗胆碱能,抗 5-羟色胺能和抗多巴胺能作用。它增强脑血流量。桂利嗪可阻断平滑肌细胞的收缩,也可作为皮肤增白剂。
应用
使用全细胞电压钳技术,桂利嗪可用于阻断豚鼠耳蜗急性分离的内部毛细胞中钾电流的压力依赖性变化。它也已用在体内和体外研究中分析药物的剂量和桂利嗪的在自纳米乳化药物递送系统(SNEDDS)中的物理形式对大鼠吸收的影响。
桂利嗪已被用于:
- 研究其在自纳米乳化药物递送系统(SNEDDS)中的作用(8)(10)
- 研究 Ca2+ 信号对于癌症相关成纤维细胞(CAFs)的重要性(9)
- 作为开发高通量体外肠道脂肪分解(HTP)模型的模型药物(11)
生化/生理作用
Ca2+ 通道阻滞剂;中枢和外周血管扩张剂。
桂利嗪是一种哌嗪,也是一种特定的抗眩晕剂。它用于治疗和预防眩晕和晕车。另外,桂利嗪也用作抗组胺剂。长期使用这种药物会导致锥体束外反应(帕金森氏症、震颤和静坐症)和抑郁症等副作用。
特点和优势
该化合物由 Johnson & Johnson 开发。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准药物/候选药物清单,请单击此处。
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 2
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
个人防护装备
Eyeshields, Gloves, type N95 (US)
Aggravation of Parkinson's disease by cinnarizine.
Journal of Neurology, Neurosurgery, and Psychiatry, 50(6), 804-805 (1987)
Flunarizine-and cinnarizine-induced extrapyramidal reactions
Neurology, 37(5), 881-881 (1987)
Cinnarizine in the treatment of peripheral vascular disease: mechanisms related to its clinical action
Proceedings of the Royal Society of Medicine, 70(8), 7-12 (1977)
Influence of drug load and physical form of cinnarizine in new SNEDDS dosing regimens: in vivo and in vitro evaluations
The AAPS Journal, 19(2), 587-594 (2017)
Recent advances in delivery systems and therapeutics of cinnarizine: a poorly water soluble drug with absorption window in stomach
Journal of Drug Delivery, 201 (2014)
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