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C0424

PK 11195

Name: PK 11195
Brand: SIGMA

peripheral benzodiazepine antagonist, powder

别名:

1-（2-氯苯基）-N-甲基-N-（1-甲基丙基）-3-异喹啉羧

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关于此项目

经验公式（希尔记法）:

C₂₁H₂₁ClN₂O

化学文摘社编号:

85532-75-8

分子量:

352.86

UNSPSC Code:

12352200

PubChem Substance ID:

24278822

NACRES:

NA.77

MDL number:

MFCD00069334

Form:

powder

Quality level:

200

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属性

产品名称

PK 11195,

form

powder

Quality Level

200

SMILES string

CCC(C)N(C)C(=O)c1cc2ccccc2c(n1)-c3ccccc3Cl

InChI

1S/C21H21ClN2O/c1-4-14(2)24(3)21(25)19-13-15-9-5-6-10-16(15)20(23-19)17-11-7-8-12-18(17)22/h5-14H,4H2,1-3H3

InChI key

RAVIZVQZGXBOQO-UHFFFAOYSA-N

Gene Information

human ... BZRAP1(9256), TSPO(706)
rat ... Gabra2(29706), Tspo(24230)

说明

Application

PK 11195 已被用作胚胎原始红细胞和骨肉瘤细胞质杂交体中外周苯二氮卓受体（PBR）类似物的抑制剂。它还被用作心脏组织切片体外放射自显影实验中的未标记竞争性结合剂。

Biochem/physiol Actions

PK 11195是一种外周苯二氮卓拮抗剂。它还是人组成型雄烷受体（hCAR）和人孕烷 X 受体（PXR）的拮抗剂。在人原代肝细胞中，PK 11195通过反甲基化诱导对受体hCAR的激动剂功能。PK 11195还是B细胞淋巴瘤2（Bcl-2）的拮抗剂，有望成为线粒体靶向治疗和肝胆管型肝癌治疗的化合物。

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存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

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分析证书(COA)

Lot/Batch Number

13190107

0000397927

0000200561

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Pk11195, a mitochondrial benzodiazepine receptor antagonist, reduces apoptosis threshold in Bcl-XL and Mcl-1 expressing human cholangiocarcinoma cells

Okaro AC, et al.

Gut, 51(4), 556-561 (2002)

Chronic exposure of rat primary astrocyte cultures to manganese results in increased binding sites for the 'peripheral-type' benzodiazepine receptor ligand 3H-PK 11195.

A S Hazell et al.

Neuroscience letters, 271(1), 5-8 (1999-09-02)

Alterations of 'peripheral-type' benzodiazepine receptors (PTBRs) in brain are a feature of hepatic encephalopathy (HE). Although ammonia toxicity has been implicated in the disorder, recent findings suggest an accumulation of manganese in the brains of cirrhotic patients dying in hepatic

18-kDa translocator protein ligand 18 F-FEMPA: biodistribution and uptake into atherosclerotic plaques in mice

Hellberg S, et al.

Journal of Nuclear Cardiology : Official Publication of the American Society of Nuclear Cardiology, 24(3), 862-871 (2017)

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全球贸易项目编号

货号	GTIN
C0424-50MG	04061832556123
C0424-10MG	04061832556116