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Merck
CN

A4308

Sigma-Aldrich

Autocamtide 2-相关抑制肽

≥97% (HPLC), lyophilized powder

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别名:
[Ala9]-Autocamtide 2, AIP
经验公式(希尔记法):
C64H116N22O19
分子量:
1497.74
UNSPSC代码:
12352202
PubChem化学物质编号:
NACRES:
NA.77

生物来源

synthetic

质量水平

检测方案

≥97% (HPLC)

形式

lyophilized powder

分子量

~_1.5 kDa

组成

Peptide content, ≥70%

溶解性

H2O: soluble

储存温度

−20°C

SMILES字符串

CC(C)C[C@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@@H](CC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)CC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@@H](N)CCCCN)C(C)C)C(O)=O

InChI

1S/C65H114N20O21/c1-32(2)28-46(63(105)106)85-54(96)36(7)78-62(104)45(31-52(93)94)84-56(98)38(33(3)4)30-47(86)34(5)76-59(101)43(19-22-50(89)90)81-55(97)37(18-21-49(69)88)29-48(87)40(16-12-26-74-64(70)71)79-60(102)42(17-13-27-75-65(72)73)83-61(103)44(20-23-51(91)92)80-53(95)35(6)77-58(100)41(15-9-11-25-67)82-57(99)39(68)14-8-10-24-66/h32-46H,8-31,66-68H2,1-7H3,(H2,69,88)(H,76,101)(H,77,100)(H,78,104)(H,79,102)(H,80,95)(H,81,97)(H,82,99)(H,83,103)(H,84,98)(H,85,96)(H,89,90)(H,91,92)(H,93,94)(H,105,106)(H4,70,71,74)(H4,72,73,75)/t34-,35-,36-,37+,38-,39-,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-/m0/s1

InChI key

COEHZSYVSXUBHI-CYZNULJVSA-N

Amino Acid Sequence

Lys-Lys-Ala-Leu-Arg-Arg-Gln-Glu-Ala-Val-Asp-Ala-Leu

应用

Autocamtide 2相关的抑制性肽已被用于:
  • 在恶性泰勒虫感染的巨噬细胞中抑制钙调蛋白激酶II(CaMKII)的作用
  • 使用新生儿海马体切片培养物研究其对缺氧缺血后神经细胞死亡相关的氧化应激的影响
  • 终止由CaMKII诱导的重组synGA(GTPase激活蛋白)的磷酸化

生化/生理作用

钙调蛋白激酶II可促进钙依赖性L型钙通道。 Autocamtide 2相关的抑制性肽作用不会影响cAMP(环状单磷酸腺苷)依赖性蛋白激酶II、钙调蛋白依赖性蛋白激酶IV和蛋白激酶C。在由心肌梗塞指示的结构性心脏病中可观察到钙调蛋白激酶II的表达增加。因此,钙调蛋白激酶II的活性抑制可能会对结构性心脏病具有保护作用,因其可以防止心脏肥大、扩张和功能障碍。
钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的有效抑制剂。

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable

个人防护装备

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

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Calmodulin kinase II inhibition protects against structural heart disease
Zhang R, et al.
Nature Medicine, 11(4), 409-409 (2005)
A Ishida et al.
Biochemical and biophysical research communications, 212(3), 806-812 (1995-07-26)
A novel synthetic peptide AIP (autocamtide-2-related inhibitory peptide), a nonphosphorylatable analog of autocamtide-2, was found to be a highly specific and potent inhibitor of calmodulin-dependent protein kinase II (CaM-kinase II). It was 50 and 500 times more potent than CaMK-(281-302Ala286)
Proteins Peptides and Amino Acids SourceBook, 486-486 (2002)
Calmodulin Kinase II Is Involved in Voltage-dependent Facilitation of the L-type Cav1. 2 Calcium Channel IDENTIFICATION OF THE PHOSPHORYLATION SITES
Lee TS, et al.
The Journal of Biological Chemistry, 281(35), 25560-25567 (2006)
Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II contributes to hypoxic ischemic cell death in neonatal hippocampal slice cultures
Lu Q, et al.
PLoS ONE, 8(8), e70750-e70750 (2013)

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