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About This Item
经验公式（希尔记法）:
C10H17N3S · 2HCl
CAS号:
分子量:
284.25
MDL编号:
UNSPSC代码:
51111800
PubChem化学物质编号:
NACRES:
NA.77
质量水平
检测方案
>98% (HPLC)
形式
powder
储存条件
desiccated
颜色
white to off-white
溶解性
H2O: >20 mg/mL
创始人
Boehringer Ingelheim
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
Cl.Cl.CCCN[C@H]1CCc2nc(N)sc2C1
InChI
1S/C10H17N3S.2ClH/c1-2-5-12-7-3-4-8-9(6-7)14-10(11)13-8;;/h7,12H,2-6H2,1H3,(H2,11,13);2*1H/t7-;;/m0../s1
InChI key
QMNWXHSYPXQFSK-KLXURFKVSA-N
基因信息
human ... DRD2(1813) , DRD3(1814) , DRD4(1815)
一般描述
普拉克索属于非麦角碱类，来源于苯并噻唑。与其他麦角碱衍生物药物相比，对 D2 和 D3 受体（多巴胺受体）有较强的亲和力。但是，它不与非多巴胺受体相关，例如肾上腺素能受体和 5-羟色胺受体。
应用
在帕金森病相关研究中，盐酸普拉克索已被用作 D2 样 DR（多巴胺能受体）激动剂。它也被用作 D2/D3 受体激动剂来研究大鼠的风险决策。
盐酸普拉克索已被用作多巴胺（DA）耗尽的纹状体切片中的D2受体激动剂。
生化/生理作用
普拉克索会引发神经保护作用，可能有助于治疗抑郁症。它还具有调节肢体运动的潜力，并可有效治疗不安腿综合征（restless legs syndrome）。
普拉克索是一种多巴胺激动剂，对 D3 和 D2 受体亚型具有活性。研究发现普拉克索具有独立于其多巴胺受体激动作用的神经保护作用。减少线粒体活性氧 (ROS) 产生，抑制凋亡途径的激活。
普拉克索是帕金森病和不安腿综合征的治疗药物。在 MDD（重度抑郁症）和双相抑郁患者中也表现出抗抑郁疗效。
特点和优势
该化合物由 Boehringer Ingelheim 开发。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准药物/候选药物清单，请单击此处。
这种化合物是 ADME 毒性研究的特色产品。点击此处发现更多特色 ADME 毒性产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。
警示用语：
Warning
危险声明
危险分类
Acute Tox. 4 Oral - STOT SE 3
靶器官
Central nervous system
WGK
WGK 2
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
Natasa Kustrimovic et al.
Scientific reports, 6, 33738-33738 (2016-09-23)
Parkinson's disease (PD) is characterized by loss of dopaminergic neurons in substantia nigra pars compacta, α-synuclein (α-syn)-rich intraneuronal inclusions (Lewy bodies), and microglial activation. Emerging evidence suggests that CD4+ T lymphocytes contribute to neuroinflammation in PD. Since the mainstay of
Haritz Jiménez-Urbieta et al.
Neurobiology of aging, 75, 126-135 (2018-12-21)
Treatment with dopaminergic agonists such as pramipexole (PPX) contributes to the development of impulse control disorders (ICDs) in patients with Parkinson's disease (PD). As such, animal models of abnormal impulse control in PD are needed to better study the pathophysiology
Jose A Franco-Chaves et al.
Journal of affective disorders, 149(1-3), 319-325 (2013-03-23)
Antidepressants that act on two or more amine neurotransmitters may confer higher remission rates when first-line agents affecting a single neurotransmitter have failed. Pramipexole, a dopamine agonist, has antidepressant effects in patients with major depressive disorder (MDD). This pilot study
Serdar Tort et al.
International journal of pharmaceutics, 579, 119164-119164 (2020-02-23)
Floating gastro-retentive delivery systems can prolong the gastric residence providing sustained drug release. In this study, we report on self-inflating effervescence-based electrospun nanofiber membranes embedding polyethylene oxide/sodium bicarbonate cast films. In this system, sodium bicarbonate results in an effervescence effect
Doble M
Drug Design null
商品
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Discover Bioactive Small Molecules for ADME/Tox
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